Anagrelidi

Wikipediasta
Siirry navigaatioon Siirry hakuun
Anagrelidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6,7-dikloori-5,10-dihydro-3H-imidatso[2,1-b]kinatsoliini-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 68475-42-3
ATC-koodi L01XX35
PubChem CID 2182
DrugBank DB00261
Kemialliset tiedot
Kaava C10H7Cl2N3O
Moolimassa 256.08 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ~ 70 %
Metabolia ?
Puoliintumisaika ?
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa ?

Anagrelidi on lääkeaine, jota käytetään myeloproliferatiivisiin sairauksiin liittyvän trombosytoosin hoidossa. Se pienentää veren trombosyyttipitoisuutta estämällä megakaryosyyttien kypsymistä.[1]

Oraalisen annon jälkeen anagrelidin biologinen hyötyosuus on noin 70 %. Kun anagrelidi annetaan tyhjään mahalaukkuun, Cmax saavutetaan 1 tunnin kuluessa (Tmax) annostelusta. Samanaikainen käyttö ruoan kanssa alentaa hieman Cmax-arvoa ja suurentaa AUC-arvoa, mutta ei kliinisesti merkittävässä määrin.[2]

Anagrelidi metaboloituu laajasti, pääasiassa maksassa sytokromi P450 CYP1A2 välityksellä, kahdeksi päämetaboliitiksi: 6,7-dikloori-3-hydroksi-1,5-dihydro-imidatso[2,1-b]kinatsoliini-2-oni (3-hydroksianagrelidi) ja 2-amino-5,6-dikloori-3,4,-dihydrokinatsoliini (RL603). 3-hydroksimetaboliittia pidetään farmakologisesti aktiivisena ja sillä on samanlainen teho ja teho verihiutaleita alentavien vaikutustensa suhteen, mutta se estää PDE3:a 40 kertaa suuremmalla voimakkuudella kuin kantalääke.[2]

Eliminaation puoliintumisaika

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Anagrelidin t1/2 kestää noin 1,5 tuntia ja sen aktiivisen metaboliitin, 3-hydroksianagrelidin, noin 2,5 tuntia.[2]

Poistuminen elimistöstä

[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]

Metabolian jälkeen metaboliittien erittyminen virtsaan näyttää olevan ensisijainen anagrelidin eliminaatiokeino. Alle 1 % annetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana kantalääkkeenä, kun taas noin 3 % ja 16–20 % annetusta annoksesta erittyy vastaavasti 3-hydroksianagrelidina ja RL603:na.[2]

Tämä artikkeli on tynkä. Voit auttaa Wikipediaa laajentamalla artikkelia.