Norketiapiini
Siirry navigaatioon
Siirry hakuun
Norketiapiini (Norquetiapine) on ketiapiinin tärkeä aineenvaihdunnan tuote eli metaboliitti ihmisissä.
Norketiapiini on farmakologisesti aktiivinen ja sitoutuu pääasiassa seuraaviin reseptoreihin:lähde?
- histamiini H1-reseptoreihin (Ki = 1.15 nM)
- serotoniini 5HT2-reseptoreihin (Ki = 2.9 nM)
- adrenerginen takaisinoton estäjä (Ki = 34.8 nM)
- muskariini M1-reseptoreihin (Ki = 38.3 nM)
- adrenergisiin alfa1-beta-reseptoreihin (Ki = 46.4 nM)
- dopamiini D1-reseptoreihin (Ki = 99.8 nM)
Norketiapiinin vaikutukset alkavat olla merkittäviä vasta melko suurilla ketiapiini annoksilla. Olennaisena erona ketiapiinin nähden on muskariini-reseptorien sitominen, adrenergisen takaisinoton estäminen sekä beta-reseptorien sitominen.
Katso myös
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]Aiheesta muualla
[muokkaa | muokkaa wikitekstiä]- ChemBlink: 11-(1-Piperazinyl)dibenzo[b,f[1,4]thiazepine] (englanniksi)